555

Produktdetaljer

Tadalafil egenskaper

Smältpunkt 298-300 grader; Specifik rotation D20 +71.0 grad ; Kokpunkt 679,1 ± 55,0 grader (förutspådd); Densitet 1,51 ± 0,1 g/cm³ (förutspått); Flampunkt 2 grader; Förvaringsförhållanden: Förseglad i torrt, 2-8 grader; Löslighet i DMSO: 20 mg/ml, klar; Surhetskoefficient (pKa): 16,68 ± 0,40 (förutspått); Form: Pulver; Färg: Vit till Beige; Optisk aktivitet

Översikt

Tadalafil (Tadalafil) har en molekylformel av C22H19N3O4 och en molekylvikt på 389,4. Det har använts i stor utsträckning för att behandla erektil dysfunktion hos män sedan 2003 under varumärket Cialis. 2008 sålde Eli Lilly and Company kommersialiseringsrättigheterna för detta läkemedel för behandling av PAH till United Therapeutics. I juni 2009 godkände FDA tadalafil i USA för behandling av patienter med pulmonell arteriell hypertension (PAH) under varumärket Adcirca. Tadalafil, som först marknadsfördes 2003 som en kemikaliebok för behandling av erektil dysfunktion (ED), har en verkan 30 minuter efter administrering, men dess effekt varar i 2 timmar och varar i 36 timmar, opåverkad av mat. Tadalafil administreras i doser på 10 eller 20 mg, med en rekommenderad startdos på 10 mg. Dosjusteringar baseras på patientens svar och biverkningar. Förmarknadsstudier har visat att oral administrering av 10 eller 20 mg tadalafil under 12 veckor resulterade i effektivitetsgrader på 67 % respektive 81 %. Många studier har visat effektiviteten av tadalafil vid behandling av ED.

Indikationer

Tadalafil används för att behandla erektil dysfunktion (ED) och pulmonell arteriell hypertoni hos män.

Verkningsmekanism

Erektil dysfunktion: Tadalafil, liksom sildenafil, är selektiv för fosfodiesteras typ 5 (PDE5), men dess struktur skiljer sig från sildenafils och hög-fetthaltiga måltider stör inte dess absorption. Under sexuell stimulering katalyserar kväveoxidsyntas (NOS) syntesen av kväveoxid (NO) från substratet L-arginin i nervändar från penis och vaskulära endotelceller. NO aktiverar guanylatcyklas, som omvandlar guanosintrifosfat till cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP), vilket aktiverar cGMP-beroende proteinkinas, vilket leder till en minskning av kalciumjonkoncentrationen i de glatta muskelcellerna i corpus cavernosum, vilket orsakar avslappning av den glatta muskulaturen och en erektion. Fosfodiesteras typ 5 (PDE5) bryter ned cGMP till inaktiva produkter, vilket gör att penis går in i ett slappt tillstånd. Tadalafil hämmar PDE5-nedbrytning, vilket leder till cGMP-ackumulering och avslappning av den glatta muskulaturen i corpus cavernosum, vilket resulterar i en erektion. Eftersom nitrater INTE är donatorer, kan deras kombinerade användning med tadalafil avsevärt öka cGMP-nivåerna och orsaka allvarlig hypotoni. Därför är deras kombinerade användning kontraindicerad i klinisk praxis.

Cialis, även känd som tadalafil, är ett oralt läkemedel mot erektil dysfunktion utvecklat av Eli Lilly and Company. Det är en andra-generations fosfodiesteras 5-hämmare. Forskningsrapporter visar att jämfört med sildenafil har Cialis en mycket snabbare effekt, som tar cirka 15-20 minuter och en längre effekt på upp till 36 timmar. Dess T1/2 är 17,5 timmar. I en studie av 348 män med mild till svår erektil dysfunktion randomiserades patienterna till antingen tadalafil 20 mg eller placebo. Resultaten visade att jämfört med placebo förbättrade tadalafil 20mg samlagsframgång 24 och 36 timmar efter dosering. De flesta män kunde ha två framgångsrika samlag inom 36 timmar. Incidensen och svårighetsgraden av biverkningar liknade de som observerats med placebo. Huvudvärk och matsmältningsbesvär förekom hos över 5 % av männen i tadalafilgruppen. Biverkningar: Inga allvarliga biverkningar har rapporterats, inklusive rodnad och synstörningar. Huvudvärk och matsmältningsbesvär var sällsynta. [Försiktighetsåtgärder] Denna produkt är kontraindicerad för patienter som för närvarande tar nitrater, som lider av angina pectoris, hjärtsjukdom, okontrollerad hypertoni eller hypotoni, eller som har haft en stroke under de senaste 6 månaderna.

Använda

En andra-generations fosfodiesteras 5-hämmare som används för att behandla erektil dysfunktion hos män.